Применение Преднизолона: механизм действия и побочные эффекты

Преднизолон или Prednisolonum — это лекарственное средство из группы глюкокортикостероидов. Эти медикаменты представляют собой аналоги гормонов человека, но произведённые синтетически. Активным компонентом гормонального препарата выступает преднизолон. Применение медикамента оправдано при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, офтальмологических, кожных и др.

Форма выпуска препарата

Средство производят многие фармацевтические компании. В России представителями являются научно-производственные организации Эльфа и Биосинтез.

Существует несколько форм выпуска гормонального средства. Они различаются по количеству активных и действующих компонентов. Среди форм выпуска Преднизолона выделяют:

  • таблетки;
  • инъекционный раствор;
  • глазные капли;
  • мазь для внешнего использования.

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. Действующим веществом таблеток выступает преднизолон. В одной таблетке может содержаться 1−5 мг. Среди вспомогательных ингредиентов выделяют:

  • лактозы моногидрат;
  • коллоидную двуокись кремния;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • кукурузный и картофельный крахмал;
  • стеариновую кислоту.

Инъекционный раствор для внутривенного и внутримышечного введения поставляется в ампулах. Концентрация активного вещества (преднизолона натрия фосфата) составляет 15−30 мг на мл. В ампуле находится прозрачная жидкость. К вспомогательным веществам раствора относят:

  • очищенную воду;
  • добавку Е223 (пиросернистокислый натрий);
  • гидроксид натрия;
  • эдетат динатрия;
  • никотинамид.

В качестве активного компонента каплей для глаз выступает преднизолона ацетат. Глазные капли 0,5% поставляются во флаконе, содержащим белую суспензию. В 1 мл офтальмологического средства содержится 5 мг действующего вещества.

Мазь Преднизолон содержит активное вещество в количестве 0,05 г. Такая форма выпуска предполагает наружное применение и, кроме действующего компонента, содержит вспомогательные ингредиенты:

  • очищенную воду;
  • мягкий парафин белого цвета;
  • эмульгатор Кремофор А25 и А6;
  • глицерин;
  • метил- и пропилпарагидроксибензоат;
  • стеариновую кислоту.

Показания к применению

Мазь Преднизолон предполагает наружное применение и предназначается для лечения аллергических реакций, воспалений кожи немикробного характера. Назначение мази Преднизолон — применение в лечении патологий кожных покровов:

  • крапивница;
  • нейродерматит;
  • проникновение токсинов в эпидермальный слой;
  • атопический, аллергический и контактный дерматиты;
  • покраснение обширных участков кожного покрова;
  • экзема;
  • красная волчанка;
  • псориаз.

Преднизолон используется в бодибилдинге и пауэрлифтинге. Правильное применение мази позволяет спортсменам уменьшать отеки после травм, степень выраженности боли, снижать количество стероидных угрей.

Глазные капли предназначены для патологических процессов, возникающих после офтальмологического оперативного вмешательства, при травмах зрительных органов. Капли Преднизолон могут также назначить при неинфекционных воспалениях глаза. Гормональный препарат закапывают в глаза при наличии таких глазных болезней:

  • симпатическая офтальмия;
  • воспаление радужной оболочки и цилиарного тела;
  • воспалительный процесс краёв век, сопровождающийся поражением конъюнктивы;
  • заболевание сосудистой оболочки глаза;
  • двустороннее воспаление ресничной кромки вен;
  • недуг радужной оболочки глазного яблока;
  • заболевание эписклеральной пластинки зрительного органа;
  • конъюнктивит аллергического характера;
  • воспаление всех слоёв склеры;
  • кератиты с неповрежденным эпителием роговицы.

Таблетки и раствор

Показаний к системному применению таблеток и раствора для инъекций достаточно много, что указывает на широкий спектр действий Преднизолона. Гормональный препарат в виде таблеток используют для лечения следующих заболеваний и состояний:

  • повышенный уровень кальция (при онкологии);
  • аллергии;
  • глазные заболевания;
  • неврологические расстройства, которые сопровождаются нарушениями движения;
  • аутоиммунные кожные заболевания;
  • воспаления в суставах;
  • отёк мозга;
  • заболевания соединительной ткани;
  • нарушения системы кроветворения;
  • рассеянный склероз;
  • нефротический синдром;
  • астма;
  • гипогликемия;
  • рак лёгких (Преднизолон прописывают вместе с цитостатиками);
  • воспаления в органах желудочно-кишечного тракта;
  • хронические болезнт лёгочной ткани;
  • гепатит;
  • туберкулёз лёгких, менингит, пневмония;
  • гранулёматозный тиреоидит;
  • болезнь Аддисона;
  • дисфункция коры надпочечников или врождённая гиперплазия.

Инструкция по пременению Преднизолона

В офтальмологии глазные капли назначают для лечебного курса в течение 2 недель. Закапывать следует 3 раза в день, а при дерматологических проблемах — от 1 до 3 раз.

Для устранения гинекологических заболеваний режим дозирования должен назначать врач. В большинстве случаев показано комплексное лечение вместе с противогрибковыми средствами и антибиотиками. Для внутрисуставного введения Преднизалон назначают в следующих дозах:

  • мелкие суставы — до 10 мг;
  • среднего размера — до 25 мг;
  • крупной величины — 50 мг.

Таблетки используют при замещающей терапии в дозе 30 мг в сутки. Поддерживающее лечение заключается в приёме 10 мг. Для детей показано употребление 2 мг на кг веса в сутки. Важно разбить дозу на 4 приёма. При поддерживающей терапии можно давать 300 мкг на 1 кг массы тела ребёнка.

Побочные действия и эффекты

Преднизолон относится к серьёзным гормональным медикаментам, поэтому при неправильном применении способен вызвать неприятные последствия. Выраженность побочных эффектов зависит от способа использования, дозы, длительности курса. При использовании крема Преднизолона побочные действия на кожном покрове проявляются дискомфортом различного характера:

  • зудом;
  • сухостью;
  • патологическим расширением мелких сосудов;
  • раздражением;
  • окрашиванием кожи в красный цвет;
  • жжением;
  • стероидной угревой сыпи.

При местном применении на более обширные участки кожи или во время длительного курса лечения могут развиться патологические симптомы. К ним относятся:

  • повторные кожные инфекции;
  • избыточный рост волос;
  • атрофические изменения.

Системное применение средства становится причиной обмороков, общей слабости, повышенной утомляемости, реакцией гиперчувствительности. К побочным действиям Преднизолона относят многочисленные нарушения:

  • проблемы с психикой (депрессия, галлюцинации, ощущение эйфории, делирий);
  • бессонницы, головокружение, боли в голове;
  • задержка жидкости и натрия в организме;
  • набор массы тела;
  • повышение уровня глюкозы или её наличие в моче;
  • недостаток азота;
  • сниженная кислотность в организме;
  • повышенное потоотделение.

Кроме вышеперечисленных патологий, могут наблюдаться побочные эффекты со стороны различных систем. Так, последствиями приёма Преднизолона являются:

Преднизолон негативно влияет на потенцию. Это объясняется тем, что препарат гормональный, а следовательно, может нарушить баланс гормонов. Дисбаланс негативно отображается на половой системе.

Снижение выраженности последствий

Побочных эффектов у гормонального средства действительно много, но если следовать рекомендациям и соблюдать правильный рацион, то риск их возникновения можно снизить. К советам, как применять Преднизолон, относят рекомендации:

  • необходимую дозу лекарства принимают через день;
  • рекомендованное время приёма 8−12 часов утра после еды;
  • запивать таблетки следует молоком;
  • соблюдать рекомендованную диету;
  • запрещено пить Преднизолон натощак.

Важно при применении препарата исключить из меню поваренную соль. Список продуктов, которые рекомендовано принимать на время приёма Преднизолона:

  • кефир;
  • курага;
  • нежирная мелкая рыба;
  • печёный картофель;
  • изюм;
  • запечённые яблоки;
  • сухофрукты;
  • мясо;
  • тушёные и отварные овощи.

Симптомы синдрома отмены

Если быстро снижать дозу Преднизолона, то наступает синдром отмены лекарства. В большинстве случаев у детей развивается синдром псевдоопухоли мозга. Симптомы синдрома отмены:

  • раздвоение зрения;
  • снижение остроты зрения;
  • головные боли.

Выраженность синдрома отмены у взрослых зависит от состояния коры надпочечников. После прекращения приёма медикамента отмечаются такие симптомы:

  • обострение основной болезни;
  • недомогание;
  • накопление избыточного тепла в теле человека;
  • слабость;
  • ухудшение аппетита;
  • повышенная утомляемость;
  • болевые ощущения в мышечных структурах.

Перечисленные симптомы синдрома отмены фармакологи называют «лёгкими». К тяжёлым относят:

  • коллапс;
  • гипоадреналовый криз;
  • судороги;
  • рвоты.

При таких симптомах человеку требуется срочно ввести глюкокортикостероиды. Без них человек может умереть.

Польза и вред глюкокортикостериода

Врачи утверждают, что при правильном применении гормональных препаратов они способны принести организму большую пользу.

Механизм действия средства распространяется на функции центральной нервной системы. К полезным свойствам медикамента относят:

  • вывод ядовитых компонентов из организма;
  • снятие воспалительных процессов;
  • устранение аллергических проявлений;
  • подавление иммунной защиты организма.

Преднизолон оказывает влияние на отделы мозга, тормозя выработку гормонов. Этот процесс изменяет химический состав крови. Таким образом происходит снижение эозинофилов и лимфоцитов, увеличение красных кровяных телец. Гормональный препарат уменьшает скорость развития воспалительных очагов и проявление аллергии.

Вред от препарата заключается в подавлении иммунитета человека. Кроме того, приём медикамента негативно сказывается на центральной нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной и репродуктивной системах. Эту информацию можно увидеть в инструкции к применению Преднизолона.

Отзывы людей

Первое, что радует при покупке Преднизолона, — это его цена. Но серьёзно следует отнестись к дозировке, так как её назначает врач, в каждом случае она будет своя. Лечилась я от неврологического заболевания. Явных побочных эффектов не обнаружила, только периодически возникал сильный голод. Принимала месяц, мне помог.

Лариса, 29 лет

У меня от препарата развилось сильное привыкание. Использовала для лечения ревматизма суставов. После 3-х таблеток я перестала чувствовать боль в суставах, но после курса началось сильнейшее привыкание. Пришлось перейти на поддерживающую терапию, сейчас без гормонов не могу.

Светлана, 40 лет

Моей сестре при образовании тромбов назначили Преднизолон. На фоне приёма у неё сильно упал иммунитет и началась пневмония. Врачи сказали перейти на более дорогой препарат, у которого нет таких побочек. Моё мнение о препарате отрицательное.

Валентина, 30 лет

Prednisolone

Глюкокортикоидные средства

Форма выпуска

Мазь 0,5%

Пор. лиоф. д/ин. 25 мг

Р-р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг

Сусп. д/ин. 25 мг

Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Преднизолон — синтетический аналог гидрокортизона. Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и посттранскрипционном уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоцитах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и снижает продукцию простаноидов, лейкотрианов и фактора, активирующего тромбоциты.

Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов, суживает в очаге воспаления сосуды и уменьшает их проницаемость, тормозит экссудацию, снижает синтез мукополисахаридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, уменьшает количество и активность Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижает количество и активность циркулирующих базофилов, уменьшает выделение из сенсибилизированных клеток медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), влияет на водно-солевой обмен и повышает чувствительность сосудов к катехоламинам. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Основные эффекты

■ Противовоспалительный.

■ Противоаллергический.

■ Противошоковый.

■ Десенсибилизирующий.

■ Иммунодепрессивный.

■ Антитоксический.

■ Антиметаболический.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется окислением преимущественно в печени, частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.

При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.

T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Местное применение:

■ артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава;

■ келоидные рубцы;

■ в эндодонтии — для снятия воспалительного процесса в пульпе и периапикальных тканях: пульпит, периодонтит.

Системная терапия:

■ отек Квинке;

■ системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона (в комплексной терапии);

■ неотложная помощь при шоке (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, кардиогенном) при неэффективности другой терапии;

■ астматический статус;

■ аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке).

Парентеральное введение:

■ ожоговый шок;

■ травматический шок;

■ операционный или возникающий вследствие отравления шок;

■ шок при инфаркте миокарда;

■ аллергические реакции (тяжелые формы);

■ анафилактический шок;

■ трансфузионный шок;

■ астматический статус;

■ интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком);

■ острая надпочечниковая недостаточность;

■ печеночная кома;

■ в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок.

Способ применения и дозы

В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5— 30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 150—300 мг. Детям — 1—2 мг/кг/сут.

Наружно: мазь наносят на пораженные участки кожи или слизистые оболочки тонким слоем 1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

Противопоказания

Внутрисуставное введение в стоматологии не применяется.

Для системного применения:

■ гиперчувствительность;

■ генерализованный микоз, герпетические заболевания;

■ инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей;

■ ожирение (III—IV степени);

■ дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

■ хроническая почечная недостаточность;

■ системный остеопороз;

■ миастения;

■ артериальная гипертензия;

■ декомпенсированный сахарный диабет;

■ психические заболевания;

■ глаукома;

■ гипоальбуминемия;

■ синдром Иценко—Кушинга;

■ туберкулез (активная форма).

Для местного применения:

■ гиперчувствительность;

■ туберкулез;

■ сифилис;

■ бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;

■ опухоли кожи;

■ беременность;

■ обыкновенные и розовые угри (возможно обострение заболевания).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:

■ контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;

■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибиотикотерапию;

■ исключить проведение иммунизации;

■ детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;

■ с целью уменьшения побочных эффектов использовать анаболические стероиды и увеличить поступление K+ с пищей;

■ при болезни Аддисона исключить одновременное назначение барбитуратов — риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз);

■ при местном применении курс лечения не должен превышать 14 дней.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетномышечные боли, общая слабость.

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременности — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях перечисленные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

■ тошнота, рвота;

■ стероидные язвы в ЖКТ;

■ кровотечение из язв;

■ перфорация стенки кишечника;

■ панкреатит;

■ гепатомегалия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

■ эпилепсия;

■ судороги;

■ черепно-мозговая гипертензия;

■ повышенная утомляемость;

■ нарушения настроения;

■ психозы;

■ головокружение;

■ головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

■ брадикардия;

■ повышение АД;

■ аритмии;

■ остановка сердца;

■ усугубление явлений сердечной недостаточности;

■ миокардиодистрофия;

■ стероидный васкулит;

■ гиперкоагуляция;

■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:

■ дисменорея;

■ синдром Иценко—Кушинга;

■ замедление роста детей;

■ атрофия коры надпочечников;

■ гиперлипопротеинемия;

■ гипергликемия;

■ стероидный диабет;

■ гирсутизм;

■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ:

■ нарушение азотного обмена;

■ катаболическое действие;

■ булимия;

■ увеличение массы тела;

■ задержка жидкости, натрия;

■ гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

■ мышечная слабость;

■ стероидная миопатия;

■ снижение мышечной массы;

■ остеопорозные переломы;

■ асептический некроз головки бедренной кости.

Со стороны кожи и ее производных:

■ замедление заживления ран;

■ истончение кожи;

■ потливость;

■ гиперемия кожи лица;

■ петехии;

■ экхимоз;

■ стрии;

■ аллергический дерматит;

■ угревая сыпь.

Со стороны органа зрения:

■ развитие субкапсулярной катаракты;

■ повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва;

■ развитие вторичных вирусных и грибковых заболеваний глаз;

■ стероидный экзофтальм. Другие эффекты:

■ иммунодепрессия;

■ более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения.

При применении мазей и/или крема:

■ стероидные угри;

■ пурпура;

■ телеангиэктазии;

■ жжение;

■ зуд;

■ раздражение;

■ сухость кожи.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизолон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Преднизолон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизолон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Россия), Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизолона натрия фосфат (Франция), Преднизолоновая мазь (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян